Service-pharmaceutique vous informe sur la disponibilité, prix de vos médicaments et produits de parapharmacie commercialisés en pharmacie
Menu
Trouvez votre traitement
Suivez-nous
Service-pharmaceutique vous informe sur la disponibilité, prix de vos médicaments et produits de parapharmacie commercialisés en pharmacie
8 76
Ajouter un autre produit
Merci grâce a vous j'ai enfin trouver un site fiable ou je peux régulièrement commander ma boite de tramadol sans ordonnance et le prix est correct. Merci
Cet antidouleur est tres efficace voire puissant, comparer au tramadol ya pas match du tout, mais j'ai du arreter la prise du tapentadol a cause de nombreux effets secondaires
Potentiel interaction significative (une surveillance par votre médecin est probablement nécessaire)
Potentiel interaction significative (une surveillance par votre médecin est probablement nécessaire)
Le tramadol a été approuvé pour la première fois pour une utilisation chez l'homme en Allemagne en 1977, après avoir été développé en 1962. Le tramadol a un triple mécanisme d'action unique. Le composé parent est un inhibiteur de la recapture de la sérotonine et de la noradrénaline. Le composé parent a une affinité extrêmement faible pour le récepteur opioïde mu, ce qui le rend sans effet opioïde cliniquement significatif ; cependant, la déméthylation via les mécanismes oxydatifs du CYP450 2D6 donne le métabolite actif M1 qui a une activité modeste des récepteurs opioïdes mu. Ces propriétés pharmacologiques procurent une bonne analgésie tout en minimisant les effets indésirables liés aux opioïdes. Malheureusement, ces mêmes propriétés exposent certaines populations de patients à un risque de syndrome sérotoninergique, d'abaissement du seuil épileptogène et de forte variabilité interindividuelle des effets secondaires courants, notamment les nausées et les étourdissements. Par conséquent, des travaux ont commencé pour trouver une version sans sérotonine du tramadol et, dans les années 1980, le tapentadol a été créé.
Pharmacologie
Le tramadol est un analgésique à action centrale utilisé pour les douleurs modérées à sévères. Le tramadol agit à la fois comme un inhibiteur de la recapture des monoamines noradrénaline et sérotonine et comme un faible effet agoniste des opioïdes. L'inhibition de la recapture de la sérotonine entraîne un risque accru de syndrome sérotoninergique chez les personnes prenant du tramadol avec d'autres médicaments sérotoninergiques. Le tramadol a 2 centres chiraux et est un mélange racémique 1:1 de 2 énantiomères diastéréoisomères, qui ont des puissances différentes en ce qui concerne l'inhibition du recaptage des monoamines.
Posologie et formulation
Le tramadol est produit sous forme de formulation orale, de solution intraveineuse et de suppositoire rectal. Les réglementations locales peuvent limiter la disponibilité de formulations spécifiques. Le tramadol est disponible sous forme de formulations à libération immédiate et à libération retardée ainsi qu'en association avec du paracétamol (acétaminophène). Divers dosages sont disponibles, la posologie la plus courante se situant entre 25 et 300 mg.3–5
Le tramadol est indiqué pour une utilisation dans les douleurs modérées à sévères. La posologie quotidienne totale recommandée est de 25 à 100 mg toutes les 4 à 6 heures. La dose quotidienne maximale recommandée est de 400 mg chez l'adulte. Ceci est dû à la propension aux problèmes liés aux aspects sérotoninergiques de la molécule comme indiqué ci-dessus. En raison de cette limitation de dose, le tramadol peut ne pas être suffisamment efficace pour les situations de douleur intense et est généralement utilisé comme un opioïde faible (c'est-à-dire, l'étape 2 de l'échelle de la douleur aiguë de l'Organisation mondiale de la santé). Cela peut nécessiter la prescription d'un opioïde « d'étape 3 » tel que la morphine ou l'hydromorphone aux patients présentant une douleur intense.
Consulter : Tramadol 50 mg tous les prix en France
Précautions
Il a été démontré que le tramadol abaisse le seuil épileptogène chez les patients avec et sans trouble convulsif préexistant. Le phénomène est probablement dû à une activité sérotoninergique et peut survenir chez des patients prenant des doses thérapeutiques et suprathérapeutiques. Le risque semble être plus élevé avec des doses suprathérapeutiques ou avec la co-ingestion d'autres médicaments qui abaissent le seuil épileptogène, comme le bupropion. La prudence s'impose en cas de co-prescription de ces types de médicaments.
Le tramadol est considéré comme une drogue d'abus en raison de sa faible activité opioïde ; cependant, les taux d'abus n'ont pas été bien caractérisés. Cependant, l'utilisation chronique du médicament peut entraîner une dépendance physique.
Le tapentadol est un nouvel analgésique aux multiples mécanismes d'action. Il a été développé dans les années 1980 pour lutter contre les effets indésirables associés à l'inhibition de la recapture de la sérotonine par le tramadol. Tapentadol a été approuvé par la FDA en 2008 et approuvé en Europe en 2010.
Pharmacologie
Le tapentadol est un opioïde unique à action centrale de la classe des benzénoïdes des hydrocarbures aromatiques
Le tapentadol est une molécule non racémique et, contrairement au tramadol, n'est pas une prodrogue. Son effet analgésique est produit par l'agonisme modéré des récepteurs opioïdes et l'inhibition de la recapture de la noradrénaline. Des essais cliniques ont montré que le pouvoir analgésique du tapentadol est assez bon ; Le tapentadol 50 mg a une analgésie équivalente à 10 mg d'oxycodone. Lorsqu'il est utilisé chez un patient capable de prendre des analgésiques oraux, un opioïde de niveau 3 de l'échelle de la douleur aiguë de l'OMS n'est généralement pas nécessaire. Cela offre une commodité supplémentaire, car le tapentadol est capable de remplir le rôle d'opioïde faible et fort dans l'échelle de la douleur aiguë en ajustant simplement la dose. Le tapentadol à 600 mg par jour apporte 3 fois l'efficacité analgésique du tramadol à 400 mg. Le tapentadol est un faible inhibiteur de la recapture de la sérotonine qui n'est pas considéré comme cliniquement pertinent.
Posologie et formulation
Le tapentadol est disponible sous forme de comprimés de 25, 50, 75 et 100 mg. La dose maximale recommandée est de 600 à 700 mg par jour pour un adulte sans contre-indications importantes. Les formulations à libération immédiate et à libération prolongée sont équipotentes. À l'heure actuelle, il n'existe aucune préparation intraveineuse disponible dans le commerce. Il a été suggéré que le tapentadol 50 à 100 mg toutes les 4 à 6 heures a un effet analgésique égal à l'oxycodone, 10 à 15 mg toutes les 4 à 6 heures pour les douleurs aiguës modérées à sévères.
Précautions
Les contre-indications au tapentadol comprennent une altération de la fonction pulmonaire dans un contexte non surveillé (par exemple, asthme aigu et sévère), l'utilisation d'un inhibiteur de la monoamine oxydase au cours des 14 derniers jours et un iléus paralytique.
L'incidence de l'abus de tapentadol peut être plus faible que celle des autres opioïdes ; cependant, depuis l'approbation de la FDA, il a toujours été démontré que le tapentadol a un taux d'événements d'abus faible, mais présent.37 En fait, la FDA américaine a classé le tapentadol dans le même groupe de médicaments que l'hydromorphone et la morphine.