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Statut du Brevet: Brevet expiré
Producer: Pfizer, Novartis Pharma Schweiz AG
Doses: 1mg
DosageTypes: Comprimés
Mesure: mg
Substance active: Sirolimus
Classe pharmacothérapeutique:
Antiviraux
Classe de médicaments: Immunosuppresseur
Début effet positif: Immediatement
Durée des effets: 60 et 80 heures
Substance active: Sirolimus
Biodisponibilité: 0-50%
Atc code: L04AA10
Liaison protéique: ≥ 90%
Métabolisme: Sans objet
Métabolites: Hépatique (CYP3A4) Glycoprotéine P
EliminationHalf-life: 57 - 63 h
Excrétion: Matières fécales
CAS Number: 53123-88-9
PubChem: 6436030
KEGG:
Formule: C51H79NO13
Masse molaire: 914,171 9 ± 0,050 4 g/mol C 67,01 %, H 8,71 %, N 1,53 %, O 22,75 %,
Rapamycine (sirolimus) est utilisée principalement pour ses propriétés immunosuppressives, mais elle a également des applications dans d'autres domaines médicaux.
La Rapamycine est actuellement étudiée comme un potentiel médicament anti-âge en raison de ses effets sur la voie mTOR, qui est impliquée dans le vieillissement et la longévité.
Prévention du rejet de greffe de rein
Traitement de la Lymphangioléiomyomatose
Utilisation expérimentale (ex. anti-âge)
Grossesse
Allaitement
Infections
Hyperlipidémie
Surveillance hématologique
Suivi régulier des niveaux sanguins
Vaccinations
Fonction hépatique et rénale
Interactions médicamenteuses
Grossesse
La rapamycine est contre-indiquée chez les femmes enceintes en raison des risques potentiels pour le fœtus.
Allaitement
Les femmes qui allaitent ne doivent pas prendre de rapamycine, car elle peut passer dans le lait maternel et affecter le nourrisson.
Hypersensibilité à la substance active
Toute hypersensibilité connue à la rapamycine ou à l'un de ses composants est une contre-indication absolue.
Maladies infectieuses actives
Les patients atteints d'infections actives non contrôlées ne doivent pas commencer un traitement par rapamycine en raison du risque accru de complications.
Fonction hépatique gravement compromise
Les patients ayant une insuffisance hépatique sévère peuvent avoir une métabolisation altérée de la rapamycine, augmentant le risque de toxicité.
Utilisation concomitante avec d'autres immunosuppresseurs
L'utilisation simultanée de certains autres immunosuppresseurs peut augmenter le risque de toxicité. Une évaluation minutieuse des risques et des avantages est nécessaire.
Pas recommandé
Évitez la consommation d'alcool
Prenez la dose manquée dés que vous constatez cet oubli
Troubles hématologiques
Thrombocytopénie (diminution des plaquettes), leucopénie (diminution des globules blancs), et anémie peuvent survenir.
Insuffisance rénale et hépatique
Des dommages aux reins et au foie peuvent se manifester, nécessitant une surveillance et un traitement approprié.
Infections graves
Un risque accru d'infections graves et opportunistes en raison de la suppression immunitaire excessive.
Symptômes gastro-intestinaux
Nausées, vomissements, douleurs abdominales et diarrhée.
Troubles respiratoires
Des problèmes respiratoires, y compris la pneumonie interstitielle non infectieuse.
Hypertension artérielle
Une augmentation de la pression artérielle.
Potentiel interaction significative (une surveillance par votre médecin est probablement nécessaire)
La rapamycine (sirolimus) a de nombreuses interactions médicamenteuses importantes, ce qui peut affecter son efficacité et sa sécurité : Inhibiteurs de la Calcineurine; Inhibiteurs du CYP3A4; Inducteurs du CYP3A4; Bloqueurs des Canaux Calciques; Agents Hypolipémiants; Médicaments Immunosuppresseurs.
Anémie
La rapamycine peut causer une réduction du nombre de globules rouges, entraînant une anémie.
Infections
La suppression du système immunitaire peut augmenter la susceptibilité aux infections graves, notamment les infections bactériennes, virales, et fongiques. Les infections opportunistes sont également possibles
Problèmes rénaux
Bien que la rapamycine soit souvent utilisée pour protéger la fonction rénale après une greffe, elle peut parfois causer des problèmes rénaux, notamment une protéinurie (présence excessive de protéines dans l'urine).
Hépatotoxicité
Des dommages au foie peuvent survenir, nécessitant une surveillance régulière des enzymes hépatiques.
Pneumonie interstitielle non infectieuse
Cette condition pulmonaire rare mais grave peut se développer et nécessite une surveillance attentive des symptômes respiratoires
Hyperlipidémie
Des augmentations des niveaux de cholestérol et de triglycérides sont courantes, nécessitant souvent un traitement par statines ou autres hypolipémiants.
Thrombocytopénie
Une diminution du nombre de plaquettes peut survenir, augmentant le risque de saignement.
Éruptions cutanées et troubles de la peau
Des éruptions cutanées, de l'acné et d'autres troubles de la peau peuvent survenir.
Gastro-intestinales
Des symptômes comme la diarrhée, les nausées, les vomissements, et les douleurs abdominales peuvent se manifester.
Peut être pris avec ou sans repas
Tenir ce médicament hors de la vue et de la portée des enfants
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Rapamycine également connue sous le nom de Sirolimus est un médicament immunosuppresseur utilisé principalement pour prévenir le rejet des greffes d'organes et le traitement de certains types de cancer. Sa popularité découle de son efficacité éprouvée dans ces domaines thérapeutiques, ainsi que de ses applications potentielles dans la recherche sur le vieillissement, l’alimentation et les affections dermatologiques.
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Rapamycine, également connue sous le nom de Sirolimus, est un médicament immunosuppresseur principalement utilisé pour prévenir le rejet des greffes d'organes, en particulier les reins. Elle est par ailleurs employée dans le traitement de certains types de cancers, tels que le carcinome à cellules rénales et le lymphangioleiomyomatose.
En outre, des recherches explorent ses actions potentielles dans le ralentissement du vieillissement et ses effets bénéfiques sur le métabolisme et l'alimentation. Vous trouverez pareillement chez servicepharmaceutique d'acheter Tretinoine en vente sans ordonnance, une crème efficace et populaire contre le vieillissement.
Principe actif et mode d’action
Le principe actif de la Rapamycine est le Sirolimus, qui agit en inhibant l'activation des lymphocytes T et B. Ce mécanisme est rendu possible par la liaison de la Rapamycine à une protéine intracellulaire appelée FKBP-12. Cette liaison inhibe la voie mTOR (mammalian target of rapamycin), une voie cruciale pour la croissance cellulaire, la prolifération et la survie des cellules. En bloquant cette voie, Rapamycine Sirolimus réduit la réponse immunitaire du corps, ce qui est essentiel pour prévenir le rejet des organes transplantés et inhiber la croissance des cellules cancéreuses.
Mode d’administration et posologie de Rapamycine
Rapamycine Sirolimus est administrée par voie orale sous forme de comprimés. La posologie varie en fonction de l’indication médicale, de la réponse du patient au traitement et de la fonction rénale et hépatique du patient. Généralement, pour la prévention du rejet de greffe, la dose initiale est élevée puis ajustée progressivement. Il est essentiel de suivre les recommandations spécifiques du médecin traitant pour garantir l'efficacité et minimiser les effets secondaires.
Durée du traitement
La durée du traitement par Rapamycine est déterminée par le médecin et dépend du type de greffe, de la réponse du patient au traitement et de la tolérance individuelle au médicament. Pour les patients ayant subi une greffe rénale, le traitement est souvent à long terme, voire à vie, pour maintenir la fonction du greffon. Dans le cadre du traitement anticancéreux ou des recherches sur le vieillissement, la durée peut varier en fonction des protocoles spécifiques et des objectifs thérapeutiques.
L'utilisation de Rapamycine est contre-indiquée dans plusieurs situations spécifiques. En premier lieu, toute personne présentant une allergie connue à la Rapamycine ou à tout autre composant du médicament ne doit pas l'utiliser. Cette contre-indication est cruciale pour éviter des réactions allergiques graves qui pourraient mettre en danger la vie du patient.
De plus, Rapamycine est contre-indiquée chez les femmes enceintes et celles qui allaitent. Ce médicament peut traverser la barrière placentaire et se retrouver dans le lait maternel, ce qui pourrait potentiellement nuire au fœtus ou au nourrisson. Les études sur les effets de Rapamycine pendant la grossesse et l'allaitement sont limitées, mais les risques justifient une prudence extrême.
Enfin, les patients souffrant d'insuffisance hépatique sévère doivent éviter Rapamycine. La fonction hépatique est essentielle pour le métabolisme et l'élimination de ce médicament du corps. Une insuffisance hépatique sévère pourrait conduire à une accumulation toxique de Rapamycine, augmentant ainsi le risque d'effets secondaires graves.
Comme tout médicament, Rapamycine peut entraîner des effets secondaires. Les effets secondaires fréquents incluent des infections, des troubles gastro-intestinaux tels que des nausées, des vomissements et de la diarrhée, ainsi que des maux de tête. Les patients peuvent également éprouver de l'hypertension, des douleurs articulaires et musculaires, ainsi qu'une augmentation du taux de cholestérol et de triglycérides dans le sang.
Il est plus rare d’observer des effets secondaires graves, mais ils peuvent se produire. Ces effets incluent des anomalies hématologiques telles que la thrombocytopénie (diminution du nombre de plaquettes), la leucopénie (diminution du nombre de globules blancs) et l'anémie. Des problèmes rénaux, y compris une insuffisance rénale, peuvent aussi survenir, surtout chez les patients transplantés rénaux.
D'autres effets secondaires rares, mais sérieux, peuvent inclure des réactions allergiques sévères, des œdèmes, des troubles respiratoires et des infections opportunistes graves dues à l'immunosuppression. Il est crucial que les patients sous Rapamycine soient étroitement surveillés par leurs médecins pour détecter rapidement tout signe d'effets indésirables et ajuster le traitement en conséquence.
Ainsi, bien que Rapamycine soit un médicament puissant avec des applications vitales, sa prescription et son usage doivent être soigneusement gérés pour minimiser les risques et maximiser les bénéfices pour le patient.
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